Немоноксацин - Nemonoxacin

Немоноксацин
Немоноксацин structure.svg
Имена
Название ИЮПАК
7 - [(3S, 5S) -3-амино-5-метил-1-пиперидинил] -1-циклопропил-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновая кислота
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
Характеристики
C20ЧАС25N3О4
Молярная масса371.437 г · моль−1
Фармакология
J01MB08 (ВОЗ)
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Немоноксацин нефторированный хинолон антибиотик проходят клинические испытания.[1] Имеет тот же механизм действия, что и фторхинолоны; это подавляет ДНК-гираза, предотвращая синтез ДНК, дупликацию генов и деление клеток. В конце 2016 года он вышел на рынок Тайваня, России, Содружества Независимых Государств, Турции, материкового Китая,[2] и Латинская Америка[3] под торговой маркой Тайгэксин. Немоноксацин завершил испытания фазы 2 в США и перешел к испытаниям фазы 3.[4] Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) предоставило немоноксацин квалифицированный продукт инфекционного заболевания (QIDP) и быстрый трек обозначения для внебольничная бактериальная пневмония (CAP) и острые бактериальные инфекции кожи и кожных структур (АБСССИ).[5]

Немоноксацин обладает широким спектром действия против Грамположительный, Грамотрицательный, и атипичные патогены, включая активность против метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк (MRSA) (MIC90 1 г / мл) и ванкомицин -резистентные патогены.[6][7] Однако он был менее активен в отношении грамотрицательных патогенов, таких как кишечная палочка, Протей мирабилис, и Синегнойная палочка со значениями MIC90 32, 16 и 32 мкг / мл соответственно.[8] Новый препарат также эффективен против C.difficile изоляты, устойчивые к другим хинолонам,[9] и более мощный, чем левофлоксацин или же моксифлоксацин.[10]

Рекомендации

  1. ^ Guo, B; Ву, Х; Zhang, Y; Ши, Й; Ю, Дж; Cao, G; Чжан, Дж (2012). «Безопасность и клиническая фармакокинетика немоноксацина, нового нефторированного хинолона, у здоровых китайских добровольцев после однократного или многократного приема внутрь». Клинические исследования лекарств. 32 (7): 475–86. Дои:10.2165/11632780-000000000-00000. PMID  22650326. S2CID  34452344.
  2. ^ «TaiGen выпускает капсулы Taigexyn (немоноксацин) на Тайване». 16 декабря 2015.
  3. ^ Биотехнология, TaiGen. «TaiGen Biotechnology передает Taigexyn® (немоноксацин) по лицензии Productos Científicos для рынка Латинской Америки».
  4. ^ «Исследование фазы III для оценки эффективности и безопасности внутривенной инфузии немоноксацина при лечении ВП - полный текст - ClinicalTrials.gov».
  5. ^ «FDA присвоило немоноксацину TaiGen обозначения QIDP и Fast Track». 23 декабря 2013 г.
  6. ^ Лодердейл Т.Л., Шиау Ю.Р., Лай Дж.Ф., Чен ХК, Кинг СН (2010). «Сравнительная in vitro активность немоноксацина (TG-873870), нового нефторированного хинолона и других хинолонов против клинических изолятов». Антимикробный. Агенты Chemother. 54 (3): 1338–1342. Дои:10.1128 / aac.01197-09. ЧВК  2825994. PMID  20065058.
  7. ^ Адам HJ, Laing NM, King CR, Лулашник B, Hoban DJ, Жанель GG (2009). «In vitro активность немоноксацина, нового нефторированного хинолона, против 2440 клинических изолятов». Антимикробный. Агенты Chemother. 53 (11): 4915–4920. Дои:10.1128 / aac.00078-09. ЧВК  2772340. PMID  19738018.
  8. ^ ван Ренсбург DJ, Пернг Р.П., Мита И.Х., Бестер А.Дж., Касумба Дж., Ву Р.Г., Хо М.Л., Чанг Л.В., Чанг Д.Т., Чанг Ю.Т., Кинг СН, Сюй МС (2010). «Эффективность и безопасность немоноксацина по сравнению с левофлоксацином при внебольничной пневмонии». Антимикробный. Агенты Chemother. 54 (10): 4098–4106. Дои:10.1128 / aac.00295-10. ЧВК  2944601. PMID  20660689.
  9. ^ Liao, C.H .; Ko, W. C .; Lu, J. J .; Сюэ, П. Р. (2012). «Характеристики клинических изолятов Clostridium difficile по генотипам токсинов и по чувствительности к 12 антимикробным агентам, включая фидаксомицин (OPT-80) и рифаксимин: многоцентровое исследование на Тайване». Противомикробные препараты и химиотерапия. 56 (7): 3943–3949. Дои:10.1128 / AAC.00191-12. ЧВК  3393409. PMID  22508299.
  10. ^ Лян, Вт; Chen, Y.C .; Cao, Y.R .; Лю, X. F .; Хуанг, Дж; Hu, J. L .; Чжао, М; Guo, Q. L .; Zhang, S.J .; Wu, X.J .; Zhu, D. M .; Zhang, Y. Y .; Чжан, Дж (2013). «Фармакокинетика и фармакодинамика немоноксацина против Streptococcus pneumoniae в модели инфекции in vitro». Противомикробные препараты и химиотерапия. 57 (7): 2942–2947. Дои:10.1128 / AAC.01098-12. ЧВК  3697386. PMID  23587953.