Агонист бета-адренорецепторов длительного действия - Long-acting beta-adrenoceptor agonist
| Агонист бета-адренорецепторов длительного действия | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Сальметерол - пример длительного действия β2 агонист адренорецепторов | |
| В Викиданных |
Долго действующий агонисты β-адренорецепторов (LABA, а точнее, длительного действия β2 агонисты адренергических рецепторов ) обычно назначают при стойких астма пациенты или пациенты с хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Они разработаны, чтобы уменьшить потребность в β2 агонисты, такие как сальбутамол (альбутерол), так как они имеют продолжительность действия примерно 12 часов по сравнению с 4-6-часовым действием сальбутамола, что делает их кандидатами для экономии высоких доз кортикостероидов.[нужна цитата ] или лечения ночной астмы и обеспечения симптоматического улучшения у пациентов с ХОБЛ. За исключением формотерол, длительного действия β2 Агонисты не рекомендуются для лечения обострений астмы из-за более медленного начала действия по сравнению с сальбутамолом. Их долгая продолжительность действия связана с добавлением длинной липофильной боковой цепи, которая связывается с экзосайтом на адренергических рецепторах. Это позволяет активной части молекулы непрерывно связываться и расщепляться на β2 рецепторы в гладких мышцах легких.
Медицинское использование
В сочетании с ингаляционными стероидами агонисты β-адренорецепторов могут улучшить симптомы.[1][2] У детей это преимущество не определено, и они могут быть потенциально вредными.[2] Их не следует использовать без сопутствующего стероида из-за повышенного риска серьезных симптомов, включая обострение, как у детей, так и у взрослых.[3] Метаанализ 2018 года не смог определить, устраняется ли увеличение серьезных побочных эффектов, о которых сообщалось в предыдущем метаанализе, только при использовании обычного салметерола путем дополнительного использования регулярных ингаляционных кортикостероидов.[4] Для получения дополнительной информации продолжаются крупные эпиднадзорные исследования. При применении салметерола с ингаляционными стероидами не было случаев смерти, связанных с астмой, и нескольких серьезных побочных эффектов, связанных с астмой.[5][6] По крайней мере с формотерол, повышенный риск присутствует даже при использовании стероидов[7] и этот риск не исключен для салметерола.[8]
Агенты
Некоторые из доступных в настоящее время β2 агонисты адренорецепторов включают:
Международное непатентованное название (ГОСТИНИЦА): Торговое (торговое) наименование
- арформотерол: Брована (некоторые считают ее ультра-лабазой)[9]
- бамбутерол: Бамбек, Оксеол
- кленбутерол: Дилатерол, Спиропент.
- формотерол: Форадил, Оксис, Perforomist
- сальметерол: Serevent
- протокилол: Ventaire
Ультра-LABA
Некоторые агонисты β-адренорецепторов длительного действия имеют продолжительность действия 24 часа, что позволяет принимать их один раз в сутки. Они считаются агонистами β-адренорецепторов сверхдлительного действия (ультра-LABA).[10] и теперь одобрены.
- индакатерол: утверждено Европейское агентство по лекарствам (EMA) 30 ноября 2009 г.,[11] и российским эквивалентом FDA под торговой маркой Онбрез Бризхалер. В Соединенных Штатах. это было одобрено Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) под торговой маркой Аркапта Неохалер 1 июля 2011 г.)[12]
- олодатерол: утвержден в некоторых странах Европы и России, а также в США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 31 июля 2014 г. Стриверди Респимат[13]
- вилантерол Ultra-LABA не доступен сам по себе, а только как компонент комбинированных препаратов:
- с флутиказона фуроат: Брео Эллипта (НАС. ), Релвар Эллипта (Европа, RU ). Второй препарат в этой комбинации - синтетический ингаляционный кортикостероид. флутиказона фуроат. Этот продукт был одобрен FDA в мае 2013 года в качестве ингаляционной терапии один раз в день для лечения хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- с умеклидиния бромид: Аноро Эллипта. Умеклидиния бромид длительного действия мускариновый антагонист.[14] Эта комбинация была одобрена FDA 18 декабря 2013 г.[15] для длительного поддерживающего лечения ХОБЛ. 28 марта 2014 года он был одобрен в странах Европы.[16] и в россии[17] под тем же торговым наименованием
Ultra-LABA в разработке
 | Этот раздел должен быть обновлено. (Февраль 2020 г.) |
- абедитерол (кодовое название LAS100977)[18][19]
- сальмефамол (сальбутамол и параграф-метоксиамфетамин (PMA) гибридный)[нужна цитата ]
Неудачные агенты
- кармотерол (ранее ТА-2005):[19] разработка прекращена[20]
- PF-610355: разработка прекращена[21]
Обеспокоенность
Хотя использование ингаляционных LABA по-прежнему рекомендуется в руководствах по лечению астмы для улучшения контроля симптомов,[22] Дальнейшие опасения были высказаны в результате большого метаанализа объединенных результатов 19 исследований с 33 826 участниками, что салметерол может увеличить небольшой риск смерти от астмы, и этот дополнительный риск не снижается при дополнительном использовании ингаляционных стероидов (например, , как и в случае комбинированного продукта флутиказон / сальметерол ).[23]Похоже, это происходит потому, что, хотя LABA облегчают симптомы астмы, они также без предупреждения способствуют воспалению бронхов и повышенной чувствительности.[24]
18 февраля 2011 г. FDA выпустило предупреждение о безопасности для β-агонистов длительного действия.[25]
Рекомендации
- ^ Higashi, AS; Zhu S; Стаффорд RS; Александр ГК (2011). "Национальные тенденции в амбулаторном лечении астмы, 1997-2009 гг.". Журнал общей внутренней медицины. 26 (12): 1465–70. Дои:10.1007 / s11606-011-1796-4. ЧВК 3235617. PMID 21769507.
- ^ а б Дюшарм, Франсин М; Ni Chroinin, Muireann; Гринстоун, Илана; Лассерсон, Тоби Дж (12 мая 2010 г.). «Добавление бета2-агонистов длительного действия к ингаляционным кортикостероидам по сравнению с такими же дозами ингаляционных кортикостероидов при хронической астме у взрослых и детей». Кокрановская база данных систематических обзоров (5): CD005535. Дои:10.1002 / 14651858.CD005535.pub2. ЧВК 4169792. PMID 20464739.
- ^ Fanta CH (март 2009 г.). «Астма». Медицинский журнал Новой Англии. 360 (10): 1002–14. Дои:10.1056 / NEJMra0804579. PMID 19264689.
- ^ Кейтс, Кристофер Дж .; Шмидт, Стефани; Феррер, Монтсе; Сайер, Бен; Уотерсон, Сэмюэл (3 декабря 2018 г.). «Ингаляционные стероиды с салметеролом и без него при астме: серьезные побочные эффекты». Кокрановская база данных систематических обзоров. 12: CD006922. Дои:10.1002 / 14651858.CD006922.pub4. ISSN 1469-493X. ЧВК 6524619. PMID 30521673.
- ^ Кейтс CJ, Кейтс MJ (2008). Кейтс, Кристофер Дж (ред.). «Регулярное лечение хронической астмы салметеролом: серьезные побочные эффекты». Кокрановская база данных Syst Rev (3): CD006363. Дои:10.1002 / 14651858.CD006363.pub2. ЧВК 4015854. PMID 18646149.
- ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: новые требования безопасности для ингаляционных препаратов от астмы длительного действия, называемых бета-агонистами длительного действия (LABA)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Февраль 2010. Архивировано с оригинал на 2017-11-02. Получено 2019-12-16.
Основываясь на имеющейся информации, FDA заключает, что существует повышенный риск тяжелого обострения симптомов астмы, приводящего к госпитализации педиатрических и взрослых пациентов, а также к смерти некоторых пациентов, использующих LABA для лечения астмы. Агентство требует изменений в REMS и маркировке классов для повышения безопасности использования этих продуктов.
- ^ Кейтс, CJ; Кейтс, MJ (18 апреля, 2012). «Регулярное лечение хронической астмы формотеролом: серьезные побочные эффекты». Кокрановская база данных систематических обзоров. 4 (4): CD006923. Дои:10.1002 / 14651858.CD006923.pub3. ЧВК 4017186. PMID 22513944.
- ^ Кейтс, CJ; Кейтс, MJ (16 июля 2008 г.). «Регулярное лечение хронической астмы салметеролом: серьезные побочные эффекты». Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD006363. Дои:10.1002 / 14651858.CD006363.pub2. ЧВК 4015854. PMID 18646149.
- ^ Matera, MG; Каццола, М. (2007). «Сверхдлительного действия β2-Агонисты адренорецепторов: новый метод лечения астмы и ХОБЛ? ". Наркотики. 67 (4): 503–15. Дои:10.2165/00003495-200767040-00002. PMID 17352511. Получено 7 марта 2016.
- ^ Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (июль 2005 г.). «Бета 2-агонисты сверхдлительного действия в разработке для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 14 (7): 775–83. Дои:10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567.
- ^ Отчет об общественной оценке Онбреза Бризхалера в Европе В архиве 2010-01-16 на Wayback Machine
- ^ «FDA одобряет использование Arcapta Neohaler для лечения хронической обструктивной болезни легких» (Пресс-релиз). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 2011-07-01. Архивировано из оригинал на 2011-07-03. Получено 2011-07-02.
- ^ «Новый препарат Стриверди (олодатерол) Респимат, принимаемый один раз в день, получил одобрение в первых странах ЕС». Берингер-Ингельхайм. 18 октября 2013 г.
- ^ «Incruse Ellipta (ингаляционный порошок умеклидиния) для перорального ингаляции. Полная информация по назначению» (PDF). GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Получено 22 февраля 2016.
- ^ «FDA одобрило применение Anoro Ellipta для лечения хронической обструктивной болезни легких». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинал 24 марта 2016 г.. Получено 25 марта 2016.
- ^ «Отчет об оценке: Anoro. INN: умеклидиния бромид / вилантерол» (PDF). Европейское агентство по лекарствам. Получено 25 марта 2016.
- ^ «Государственный реестр недицинов: Anoro Ellipta (вилантерол + умеклидиния бромид)». Российский государственный реестр лекарственных средств (на русском). Получено 25 марта 2016.
- ^ Байер, Дж; Fuhr, R; Massana, E; Хименес, Э; Сеоан, B; де Микель, G; Руис, С (октябрь 2014 г.). "Абедитерол (LAS100977), новый β2-агонист: эффективность, безопасность и переносимость при стойкой астме ». Респираторная медицина. 108 (10): 1424–1429. Дои:10.1016 / j.rmed.2014.08.005. PMID 25256258. Получено 25 марта 2016.
- ^ а б Каццола, Марио; Луиджино Кальцетта; Мария Габриэлла Матера3 (май 2011 г.). «Агонисты β2-адренорецепторов: настоящее и будущее». Br J Pharmacol. 163 (1): 4–17. Дои:10.1111 / j.1476-5381.2011.01216.x. ЧВК 3085864. PMID 21232045.
- ^ «Кьези: Годовой отчет 2010» (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. стр. 20. Получено 27 марта 2016.
- ^ "AdisInsight: PF 610355". Springer International Publishing AG. Получено 25 марта 2016.
- ^ Британское торакальное общество и шотландская межвузовская сеть рекомендаций (SIGN). Британские рекомендации по лечению астмы. Руководство № 63. Эдинбург: ЗНАК; 2004 г. (HTML В архиве 2006-06-18 на Wayback Machine, Полный PDF В архиве 2006-07-24 на Wayback Machine, Резюме PDF В архиве 2006-07-24 на Wayback Machine )
- ^ Солпитер С., Бакли Н., Ормистон Т., Солпитер Э (2006). «Мета-анализ: влияние бета-агонистов пролонгированного действия на тяжелые обострения астмы и смертность от астмы». Энн Интерн Мед. 144 (12): 904–12. Дои:10.7326/0003-4819-144-12-200606200-00126. PMID 16754916.
- ^ Кришна Рамануджан (9 июня 2006 г.). «Обычные ингаляторы от астмы вызывают до 80% смертей, связанных с астмой, - утверждают исследователи из Корнелла и Стэнфорда».. ChronicalOnline - Корнельский университет.
- ^ "Предупреждения о безопасности медицинских продуктов для человека> Бета-агонисты длительного действия (LABA): новые требования безопасного использования". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинал 22 марта 2016 г.. Получено 25 марта 2016.
