Толевамер - Tolevamer

Толевамер
Полистиролсульфонат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияТолевамер
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНикто
МетаболизмНикто
ЭкскрецияФекалии (100%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • Никто
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.167.553 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула[C8ЧАС7ТАК3] п

Толевамер это лекарство, разработанное для борьбы с Clostridium difficile сопутствующая диарея.[1] Это калий натрий сульфонат полистирола. Он никогда не продавался.

Механизм действия

Tolevamer был разработан для связывания энтеротоксины из Clostridium difficile. Поскольку он не обладает антибиотическими свойствами, он не вредит Кишечная флора. В ранних исследованиях использовалась натриевая соль, но вскоре ее заменили натриевой солью калия для предотвращения гипокалиемия, который часто сопровождается диареей.[2][3]

История

Прекращение разработки

В начале 2008 г. исследование не меньшей эффективности по сравнению с ванкомицин или же метронидазол за Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) обнаружила, что около половины пациентов в группе толевамера не завершили лечение по сравнению с 25% в группе ванкомицина и 29% в группах метронидазола. Рецидив CDAD у пациентов, достигших клинического успеха, был значительно снижен с помощью толевамера (частота рецидивов 6%), ванкомицина (18%) и метронидазола (19%). Однако хороший результат tolevamer частично объясняется высоким уровнем отсева в этой группе. Поскольку в этом исследовании толевамер не достиг своей основной конечной точки, его разработка была остановлена.[4]

Рекомендации

  1. ^ Хинксон П.Л., Динардо С., ДеСьеро Д., Клингер Д.Д., Баркер Р.Х. (июнь 2008 г.). «Толевамер, анионный полимер, нейтрализует токсины, продуцируемые штаммом Clostridium difficile BI / 027». Противомикробные препараты и химиотерапия. 52 (6): 2190–5. Дои:10.1128 / AAC.00041-08. ЧВК  2415796. PMID  18391047.
  2. ^ Spreitzer H (24 сентября 2007 г.). "Neue Wirkstoffe - Tolevamer". Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (20/2007): 955.
  3. ^ Ван И, Серраделл Н., Роза Э, Болос Дж. (2007). «Толевамер Калий Натрий». Наркотики будущего. 32 (6): 501–505. Дои:10.1358 / dof.2007.032.06.1108513.
  4. ^ Берри С. (24 апреля 2008 г.). «Толевамер менее эффективен, чем стандартные методы лечения Cdifficile–Связанная диарея ». Medscape.com.