Дагрокорат - Dagrocorat

Дагрокорат
Dagrocorat.svg
Клинические данные
Другие именаПФ-00251802; PF-251802
Класс препаратаСелективный модулятор рецепторов глюкокортикоидов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС29F3N2О2
Молярная масса494.558 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дагрокорат (кодовые названия развития PF-00251802, PF-251802) это нестероидный но стероидный препарат -подобно селективный модулятор рецепторов глюкокортикоидов (SGRM), который разрабатывался для лечения ревматоидный артрит но никогда не продавался.[1][2][3][4] Он описывается как частичный агонист и "диссоциативный" агонист из рецептор глюкокортикоидов.[5][6] Препарат достиг фаза I клинические испытания до прекращения его разработки.[1][3][4] C2α дигидроген фосфат сложный эфир дагрокората, Fosdagrocorat, тоже находился под следствием, но и его разработка была прекращена.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б http://adisinsight.springer.com/drugs/800029003
  2. ^ https://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/PL111.pdf
  3. ^ а б Йошиока Х, Ямада А, Нишияма Й, Кагечика Х, Хашимото Й, Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N- (4-феноксифенил) бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Med. Chem. 25 (13): 3461–3470. Дои:10.1016 / j.bmc.2017.04.032. PMID  28506584.
  4. ^ а б Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, направленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 26 (2): 187–195. Дои:10.1080/13543784.2017.1276562. PMID  28043173.
  5. ^ Миёси С., Хей-Хадави Дж., Нагаока М., Таммара Б. (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста рецептора глюкокортикоидов, у здоровых взрослых людей европеоидной расы и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther. 54 (12): 966–976. Дои:10.5414 / CP202659. PMID  27781421.
  6. ^ Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста рецептора глюкокортикоидов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2». Int J Rheum Dis. Дои:10.1111 / 1756-185X.13053. ЧВК  6084298. PMID  28328159.
  7. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800029004

внешняя ссылка