Фталат ацетата целлюлозы - Cellulose acetate phthalate
| Имена | |
|---|---|
| Систематическое название ИЮПАК Целлюлоза, ацетат, 1,2-бензолдикарбоксилат | |
| Другие имена КОЛПАЧОК Cellacefate Целлюлоза ацетас фтала | |
| Идентификаторы | |
| ECHA InfoCard | 100.130.710  |
| UNII | |
| Характеристики | |
| Переменная | |
| Молярная масса | Переменная |
| Внешность | От белого до кремового твердого вещества |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Фталат ацетата целлюлозы (КОЛПАЧОК), также известный как Cellacefate (ГОСТИНИЦА ) и целлюлоза ацетас фталас, обычно используется полимер фталат в формулировке фармацевтические препараты, такой как энтеросолюбильное покрытие из таблетки или же капсулы и для контролируемый выпуск составы. Это целлюлоза полимер, где примерно половина гидроксилы этерифицированы ацетилы, четверть этерифицированы одним или двумя карбоксилами фталевая кислота, а остальные без изменений.[1] Это гигроскопичный сыпучий порошок, гранулы или хлопья от белого до почти белого цвета. Он безвкусный и без запаха, но может иметь слабый запах уксусная кислота. Его основное применение в фармацевтике - кишечные составы. Его можно использовать вместе с другими покрывающими веществами, например этилцеллюлоза. Фталат ацетата целлюлозы обычно пластифицированный с диэтилфталат, а гидрофобный соединение, или триэтилцитрат, а гидрофильный сложный; другие совместимые пластификаторы - различные фталаты, триацетин, дибутилтартрат, глицерин, пропиленгликоль, трипропионин, цитрат триацетина, ацетилированные моноглицериды и др.
Синтез
Наиболее распространенный способ получения фталата ацетата целлюлозы состоит из реакции частично замещенного ацетата целлюлозы (СА) с фталевый ангидрид в присутствии органического растворителя и основного катализатора. Органические растворители, широко используемые в качестве реакционных сред для фталоилирования ацетата целлюлозы: уксусная кислота, ацетон, или же пиридин. В качестве основных используемых катализаторов используют безводный ацетат натрия при использовании уксусной кислоты, амины при использовании ацетона и сам органический растворитель при использовании пиридина в качестве реакционной среды.
Мальм и др. Описывают получение производных этилцеллюлозы и ацетата целлюлозы фталевой кислотой без использования пиридина путем замены ацетата натрия в качестве катализатора и уксусной кислоты в качестве растворителя реакции.[2] Содержание фталила в производных, полученных этим методом, обратно пропорционально температуре реакции, хотя скорость введения фталила выше при высоких температурах. Содержание фталила также зависит от пропорции уксусной кислоты как реакционного растворителя.
Приложения
CAP использовался в течение нескольких десятилетий в качестве фармацевтического наполнитель из-за его растворимости, зависящей от pH водной среды. Энтеросолюбильные покрытия на основе CAP устойчивы к кислым желудочным жидкостям, но легко растворяются в слабощелочной среде кишечника. PH-чувствительная растворимость CAP в основном определяется (как и другие свойства этого смешанного сложного эфира) степенью замещения (DS), а именно средним числом групп заместителей, связанных с ангидроглюкозный блок (AGU), а также по мольному соотношению (ацетильная и фталоильная группы). Эти две структурные характеристики полимера зависят от метода, используемого для его синтеза.
Стабильность
В коэффициент экстинкции изменений CAP во время его принудительная деградация под воздействием тепла, факт, который необходимо будет учитывать в исследованиях фармацевтической стабильности, если он будет производиться как микробицид активный фармацевтический ингредиент.[3]
Исследование
Потенциал ВП подавлять инфекции за счет Вирус иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1)[4] и несколько вирусов герпеса in vitro были исследованы.
Согласно исследованию Ходжа 1944 г., не было гистологический изменение у крыс, получавших CAP в течение года.[нужна цитата ]
Рекомендации
- ^ Энтеросолюбильное покрытие
- ^ К. Дж. Мальм, Дж. У. Mench, Brazelton Fulkerso и G.D. Hiatt, Получение эфиров целлюлозы фталевой кислоты, Journal of Industrial and Engineering Chemistry
- ^ Мэйхью Дж. В., Гидеон Л. Т., Эриксен Б., Хлавати Дж. Дж., Йе С. М., Чавдариан К. Г., Стрик Н., Нейрат А. Р. (2009). «Разработка гельпроникающего хроматографического анализа для достижения баланса масс в исследованиях стабильности фталата ацетата целлюлозы». J Pharm биомед анальный. 49 (2): 240–6. Дои:10.1016 / j.jpba.2008.10.039. ЧВК 2859192. PMID 19070984.
- ^ Neurath AR. (2000). «Микробицид для профилактики заболеваний, передающихся половым путем, с использованием фармацевтического наполнителя». Лечение больных СПИДом ЗППП. 14 (4): 215–9. Дои:10.1089/108729100317830. PMID 10806641.
 | Эта статья включает в себя список общих Рекомендации, но он остается в основном непроверенным, потому что ему не хватает соответствующих встроенные цитаты. (Январь 2019) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
- Фармацевтические разработки и технологии, 6 (4), 607-6149 (2001)
- Иранский полимерный журнал 14 (12), 2005, 1058-1065