Амифламин - Amiflamine - Wikipedia

Амифламин
Amiflamine.svg
Клинические данные
Другие имена(+) - 4- (диметиламино) -α, 2-диметилфенэтиламин
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС20N2
Молярная масса192.306 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Амифламин (FLA-336) это обратимый ингибитор из моноаминоксидаза A (МАО-А), тем самым будучи РИМА, и, в меньшей степени, семикарбазид-чувствительная аминоксидаза (SSAO), а также агент, высвобождающий серотонин (SRA).[1][2][3][4] Это производная из фенэтиламин и амфетамин химические классы.[1] Знак (+) -энантиомер активный стереоизомер.[2]

Амифламин предпочитает ингибировать МАО-А в серотонинергический относительно норадренергический и дофаминергический нейроны.[5][6] Другими словами, в низких дозах он может использоваться для селективного ингибирования ферментов MAO-A в серотониновых клетках, тогда как при более высоких дозах он теряет свою избирательность.[5][6] Это свойство приписывают более высокой близость для переносчик серотонина над норэпинефрин и переносчики дофамина, поскольку для проникновения амифламина в моноаминергические нейроны требуется переносчик, опосредованный транспортером.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Спросите А.Л., Хёгберг К., Шмидт Л., Кисслинг Х., Росс С.Б. (апрель 1982 г.). «(+) - 4-диметиламино-2, альфа-диметилфенэтиламин (FLA 336 (+)), селективный ингибитор формы A моноаминоксидазы в мозге крысы». Биохимическая фармакология. 31 (7): 1401–6. Дои:10.1016/0006-2952(82)90035-1. PMID  7092929.
  2. ^ а б Фаулер С.Дж., Эрикссон М., Торелл Г., Магнуссон О. (октябрь 1984 г.). «Стереоселективное ингибирование моноаминоксидазы и семикарбазид-чувствительной аминоксидазы 4-диметиламино-2, альфа-диметилфенэтиламином (FLA 336)». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 327 (4): 279–84. Дои:10.1007 / bf00506237. PMID  6514012.
  3. ^ Морикава Ф., Уэда Т., Араи Й., Кинемучи Х. (1986). «Ингибирование моноаминоксидазы A-формы и семикарбазид-чувствительной аминоксидазы с помощью селективных и обратимых ингибиторов моноаминоксидазы-A, амифламина и FLA 788 (+)». Фармакология. 32 (1): 38–45. Дои:10.1159/000138150. PMID  3945672.
  4. ^ Спросите А.Л., Фагерваль I, Хуанг Р.Б., Росс С.Б. (июнь 1989 г.). «Высвобождение 3H-5-гидрокситриптамина амифламином и родственными фенилалкиламинами из срезов затылочной коры головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 339 (6): 684–9. Дои:10.1007 / bf00168662. PMID  2770890.
  5. ^ а б Фаулер CJ, Магнуссон О., Росс С.Б. (1984). «Внутри- и экстранейрональная моноаминоксидаза». Кровеносный сосуд. 21 (3): 126–31. Дои:10.1159/000158505. PMID  6202347.
  6. ^ а б c Спросите А.Л., Фагерваль I, Росс С.Б. (сентябрь 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 324 (2): 79–87. Дои:10.1007 / BF00497011. PMID  6646243.